Pompelmo, miniera di vitamine e antiossidanti
ma attenzione all’interazione con i farmaci!

di albiana pino | 13 dicembre 2013 | pubblicato in Curarsi naturalmente
grapefruit

Il pompelmo, agrume prezioso per la salute, rappresenta una miniera di vitamina C, oltre a contenere anche altre vitamine, come la vitamina A e la vitamina B, sali minerali (calcio, fosforo, magnesio, potassio, zolfo, sodio, cloro, ferro e rame) e preziosi antiossidanti (i flavonoidi, tra i quali la più abbondante è la naringina). Nella buccia sono inoltre presenti oli essenziali come il limonene (responsabile del gusto acido del succo), citrale e pinene. Ormai è spesso presente sulle nostre tavole e durante la stagione estiva è particolarmente utilizzato come bevanda dissetante, ma nonostante le sue indiscusse proprietà benefiche, chi assume medicinali dovrebbe fare estrema attenzione al suo consumo.

È avvenuta infatti, in modo casuale, la scoperta che il succo di pompelmo può aumentare la concentrazione plasmatica (biodisponibilità) di numerosi farmaci: in uno studio che doveva valutare gli effetti dell’alcol sulla felodipina (un farmaco calcio-antagonista), era stato scelto il succo di pompelmo per mascherare il sapore dell’etanolo. I ricercatori si accorsero che gli effetti indotti dalla felodipina sulla marcata riduzione della pressione arteriosa, sull’aumento della frequenza cardiaca e sul rischio di ipotensione ortostatica erano molto più marcati nei soggetti a cui era stato aggiunto il succo di pompelmo, a parità di dosaggi utilizzati per la  felodiopina. Si evidenziò quindi che, in presenza di succo di pompelmo, le concentrazioni plasmatiche della felodipina erano ben cinque volte maggiori e che questi effetti erano dovuti all’azione di alcuni componenti del succo di pompelmo (flavonoidi, naringina, furanocumarina, 6’,7’-diidrossibergamottamina) sul metabolismo pre-sistemico della felodipina, attraverso un meccanismo di inibizione del citocromo CYP3A4 e del citocromo CYP1A2 a livello della parete intestinale.

Tali isoenzimi coinvolgono il metabolismo di numerosi farmaci e sono inibiti nel giro di poche ore, a livello intestinale, dal pompelmo, con la conseguenza di un’aumentata concentrazione plasmatica di tutti quei farmaci che vengono metabolizzati da questo sistema enzimatico, determinando pertanto overdose e relativi effetti avversi dose-dipendenti. Il pompelmo, inoltre, inibisce dei trasportatori di efflusso, come la glicoproteina-P, disposta sulla superficie luminale delle cellule epiteliali dell’enterico, degli epatociti e dei tubuli renali, che si comporta come una pompa ad efflusso, impedendo l’ingresso di sostanze nella cellula stessa: il suo principale compito fisiologico è quello di proteggere l’organismo dagli effetti di sostanze tossiche, sia endogene che esogene.

Occorre ricordare che non è solo il pompelmo “incriminato” tra gli agrumi presenti sulle nostre tavole, ma è stato ipotizzato che anche le arance tipo Seville sembrano interferire analogamente. Nelle recenti note emanate dal Ministero della salute canadese sul rischio delle potenziali interazioni tra farmaci e succo di pompelmo, una certa cautela è stata riportata anche per il consumo di mapo (un ibrido tra pompelmo e mandarancio), anche se ad oggi non vi sono dati definitivi al riguardo. Sono invece assolti da tale meccanismo inibitorio alcuni agrumi, ritenuti pertanto sicuri e privi di effetti sul sistema metabolico descritto, come  arance, mandaranci e limoni.

È importante quindi sapere che:

  • l’interazione può verificarsi anche con un singolo bicchiere (250 ml) di succo di pompelmo o con frutto fresco o con marmellate, queste ultime se consumate in grande quantità;
  • la diminuzione delle concentrazioni di CYP3A4 inizia a manifestarsi dopo quattro ore dall’assunzione di succo di pompelmo e dura fino a 24 ore dopo, così che, anche se si ritarda l’assunzione del farmaco di qualche ora, l’interazione può comunque manifestarsi;
  • l’effetto ha lunga durata e dipende dal tipo di inattivazione intestinale del CYP3A4 che, per riprendere la propria attività, necessita di essere risintetizzato e i tempi non sono brevi;
  • la rilevanza di queste interazioni presenta un’estrema variabilità tra gli individui, in relazione al contenuto intestinale di CYP3A4;
  • gli anziani costituiscono la categoria a maggior rischio.

Il succo di pompelmo, il frutto, la spremuta e le marmellate stesse  interagiscono quindi con numerose classi di farmaci tra cui:

  • Antiaritmici: come amidarone, propafenone, carvedilolo, chinidina (i cui possibili effetti collaterali sono aritmie)
  • Antibiotici: come la claritromicina (con conseguente aumento dei comuni effetti avversi)
  • Antistaminici: come la terfenadina (aumento degli effetti avversi)
  • Ansiolitici: come diazepam, midazolam, triazolam e buspirenone (riduzione della performance psicomotoria, aumento della sedazione, disturbi della memoria)
  • Calcioantagonisti: come amlodipina, felodipina, nifedipina, nimodipina, diltiazem, verapamil (cefalea, vampate, ipotensione, tachicardia riflessa)
  • Cortisteroidi: come il prednisone e etinilestradiolo e progesterone (aumento degli effetti collaterali)
  • Statine: come atorvastatina, lovastatina, simvastatina (cefalea, miopatie, rabdomiolisi)
  • Immunosoppressori: come la ciclosporina e il tacrolimus (nefrotossico ed epatotossico)
  • Antivirali anti-Hiv: come il saquinavir (aumento degli effetti collaterali)
  • Chemioterapici: come la vinblastina (aumento della tossicità)
  • Anticoagulanti (rischio di emorragie)
  • Anti-impotenza (aumento del rischio cardiovascolare)
  • Metadone (depressione respiratoria, ipotensione)
  • Neurologici: come carbamazepina, fenitoina e clomipramina (sonnolenza, depressione respiratoria, atassia, nausea, diplopia ed offuscamento della vista)

L’elenco dei farmaci che possono determinare interazioni continua ad allungarsi e in pratica sarebbe opportuno evitare di consumare pompelmo soprattutto durante terapia con farmaci che hanno un margine terapeutico ristretto o che hanno gravi effetti avversi in caso di aumento delle dosi.
 Quando uno di questi farmaci è prescritto, dispensato o raccomandato, il medico dovrebbe informare il paziente del rischio di possibili gravi interazioni con il pompelmo: infatti la cosa migliore, per chi segue una terapia, è astenersi dall’assumere il pompelmo sotto qualsiasi forma, preferendo ad esso, come indicato dal Ministero della salute canadese, altri agrumi quali arance, mandaranci e limoni, altrettanto efficaciun punto di vista alimentare e dietetico, per una protezione naturale del nostro organismo.

Albiana Pino
Docente di Farmacologia alla facoltà di Medicina e chirurgia dell’Università degli Studi di Genova


Commenti

  1. Carmen scrive:

    Gentile.ma prof.ssa, vorrei chiederle se sono note interazioni tra il valproato e la lamotrigina con il pompelmo. Ricercando in rete, non ho trovato conferma, ma chiedo a lei per sicurezza, dato che vorrei usare l’estratto di semi di pompelmo a fini antivirali fnellinfluenza. Grazie

  2. raffaele scrive:

    vorrei sapere se il mapo porta controindicazioni
    è visto che mi puo rispondere ,vorrei sapere se uno assume omega 3 puo assumere anche il pompelmo o il mapo
    grazie

  3. Albiana Pino scrive:

    Ci sarebbe da parlare a lungo su omeopatia, fitoterapia e farmacologia e, come Lei dice, questa non è la sede adatta. Sicuramente sono discipline diverse che spesso non concordano ed ai più sono misconosciute. Occorre comunque ricordare che “naturale” non è sinonimo di “innocuo”, come ricorda il Ministero della Salute: esistono infatti piante che possono essere tossiche o responsabili di effetti collaterali noti o con specifiche controindicazioni.
    E’ pertanto consigliabile, prima di iniziare qualunque terapia “faidate”, informare lo specialista

  4. Romina Elisa scrive:

    Io (ancora) non ho un medico omeopata, ma spesso mi rivolgo all’omeopatia per curare diversi disturbi. Mi faccio consigliare in erboristeria, informandomi prima su siti specialistici curati da omeopati. Mi chiedo, però, se sia giusto correre questi rischi. Mi spiego meglio: quello che Lei spiega riguardo alle interazioni con altri farmaci non lo avevo mai letto. Penso anche al fatto che, quando dico al mio medico che sto scegliendo di curare, non so, un’influenza o una contrazione muscolare con rimedi naturali e gli chiedo se ci sono possibili interazioni tra questi e dei farmaci che devo prendere, mio malgrado, fa spallucce.
    Ora, la mia domanda è questa: vista l’enorme quantità di gente che si va sempre più approcciando alle cure con ciò che la natura stessa ci fornisce, non sarebbe più corretto che i medici tradizionali si aggiornassero per fornire risposte più puntuali, a favore della nostra salute, e lo facessero anche gli omeopati nei confronti della medicina tradizionale? Lei crede che una rivisitazione del piano di studio universitario, con materie aggiuntive sia per gli uni che per gli altri, sia auspicabile o addirittura necessario?
    Mi scusi, so che sono fuori tema ma riflettevo su questo aspetto e mi piacerebbe avere un Suo parere!
    Grazie per la pazienza nel leggere questo post!

  5. Albiana Pino scrive:

    L’estratto dei semi di pompelmo è caratterizzato da un’alta concentrazione di bioflavonoidi oltre ad acido ascorbico, tocoferoli, acido citrico, limonoidi, steroli, aminoacidi e minerali. Risultano pertanto presenti componenti responsabili dell’interazione con i farmaci.

  6. Romina Elisa scrive:

    Gent.ma Professoressa,
    mi chiedevo, leggendo il Suo interessante articolo, se anche l’estratto di semi di pompelmo, utilizzato come antinfluenzale, interagisca con le classi di farmaci da Lei elencati o si riferisca solo al frutto spremuto?
    Consumo molti pompelmi, conoscendo le qualità di cui parla, ma non sapevo del pericolo di queste interazioni!

  7. Valerio scrive:

    Gentile professoressa, il pompelmo può rischiare di aumentare gli effetti collaterali anche della tachipirina? Glielo chiedo sia perché spesso paracetamolo e agrumi si associano per combattere entrambi gli stati influenzali e sia perché proprio in queste pagine è uscito pochi giorni fa un articolo che avvisava sui rischi di overdose da paracetamolo e le sue interazioni con alcuni farmaci, ma non parlava dell’eventuale interazione con prodotti naturali.
    Grazie

    • albiana pino scrive:

      Il paracetamolo viene metabolizzato mediante due vie, di cui una porta (tramite l’isoenzima CYP2E1) ad un metabolita intermedio tossico, che a sua volta viene ritrasformato mediante un’altra via. Solo nel caso che ci siano problemi di accumulo di questo metabolita intermedio (per overdose) c’è una grave tossicità epatica: l’overdose avviene pertanto solo con dosaggi non terapeutici, ossia superiori a 4g/die e la dose singola non deve superare i 1000mg.
      Quindi, per quanto riguarda l’interazione pompelmo/paracetamolo non ci sono problemi.
      Cordiali saluti.
      Professoressa Albiana Pino

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